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먹는 탈모약은 피나스테리드(finasteride)와 두타스테리드(dutasteride)로 대표된다. 이 두 가지 성분의 탈모약은 체내에서 안드로겐형 탈모를 야기하는 물질인 DHT(디하이드로테스토스테론)의 유발을 막는 역할을 한다. DHT가 모유두에 도달하면 모근세포 파괴물질이 분비되어 모낭이 수축되고 모발이 점점 가늘어지면서 빠지게 되므로 DHT를 감소시키는 것은 안드로겐형 탈모치료에 있어 매우 중요합니다.
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머리카락을 잘 자랄수 있도록 만드는 영양분의 공급인데 이는 미녹시딜(minoxidil) 성분이 맡는다. 미녹시딜을 두피에 도포하면 두피 모세혈관을 확장시켜 모발에 넉넉한 영양분이 공급되도록 한다. 그럴 때 트레티노인(tretinoin)성분을 병행하면 미녹시딜의 흡수효과를 증대시켜 미녹시딜의 효율을 보다 향상시킬 수 있다. 미녹시딜과 트레티노인은 안드로겐형 탈모 뿐만 아니라 비안드로겐형 탈모의 치료에도 사용가능하다.
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